血管紧张素转化酶()抑制剂普利类药物由于分子中存在羧酸,极性太大而影响口服吸收,将其分子中的羧酸酯化,分别生成前药,增加了脂溶性。在体内代谢水解游离出原药,可增加与ACE的结合能力而发挥强效作用的药物设计属于( )
A. 增加水溶性,改变给药途径
B. 促进药物吸收
C. 提高稳定性,延长作用时间
D. 改变药物靶点
E. 提高药物在作用部位的特异性
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将氟尿嘧啶制成其前药卡培他滨,口服给药后,卡培他滨经过3步代谢活化,即肝脏羧酸酯酶介导的水解、肝脏和肿瘤细胞中胞嘧啶脱氨酶介导的脱氨和肿瘤细胞中胸苷磷酸酯酶的作用下释放氟尿吡啶,从而使氟尿嘧啶浓集于肿瘤组织中,提高了抗肿瘤活性,减少了对正常组织的不良反应。这种药物设计属于( )
A. 增加水溶性,改变给药途径
B. 促进药物吸收
C. 提高稳定性,延长作用时间
D. 改变药物靶点
E. 提高药物在作用部位的特异性
属于掩蔽药物的不适气味,提高患者的依从性的药物结构设计( )
A. 巴柳氮
B. 柳氮磺酸吡啶
C. 氯霉素棕榈酸酯
D. 普萘洛尔琥珀酸单酯
E. 班布特罗
前药设计不能实现( )
A. 增加水溶性,改善药物吸收或给药途径
B. 促进药物吸收
C. 提高稳定性,延长作用时间
D. 改变药物靶点
E. 提高药物在作用部位的特异性
药物在完成治疗作用后,可按预先规定的代谢途径和可以控制的代谢速率,代谢产物无毒或几乎没有毒性,迅速排出体外,这就是( )
A. 软药
B. 硬药
C. 生物前体药物
D. 活性代谢物
E. 靶向药物
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