氯丙嗪及其他该类药物具有的吩噻嗪母核,环中的S和N都是很好的电子给予体,所以特别容易被氧化。在空气或日光中放置,渐变为红棕色。氧化产物非常复杂,大约有十几种,最初的氧化产物是醌式化合物。日光及重金属离子对氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入抗氧剂,常用的抗氧剂有()
A. 对氢醌
B. 连二亚硫酸钠
C. 亚硫酸氢钠
D. 维生素C
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氯丙嗪的作用机制是通过阻断脑内多巴胺受体产生的作用有()
A. 帕金森综合症,不能静坐,或运动障碍
B. 治疗精神分裂症和躁狂症
C. 人工冬眠
D. 镇吐,强化麻醉
选择性5-HT重摄取抑制剂的药物有()
A. 氟西汀(Fluoxetine)
B. 氟伏沙明(Fluvoxamine)
C. 帕罗西汀(Paroxetine)
D. 西酞普兰(Citalopram)
分子中含有三个环的抗抑郁药物有时被称为三环类抗抑郁药物,由于大多数都是从氯丙嗪结构改造而来,因此,该类药物的毒副作用相对其他类抗抑郁药的副作用多一些,三环类抗抑郁药物有()
A. 阿米替林
B. 丙米嗪
C. 氯米帕明
D. 氟伏沙明
关于对氟西汀性质说法正确的有()
A. 氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。
B. R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。
C. 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。
D. S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。
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