分子中含有三个环的抗抑郁药物有时被称为三环类抗抑郁药物,由于大多数都是从氯丙嗪结构改造而来,因此,该类药物的毒副作用相对其他类抗抑郁药的副作用多一些,三环类抗抑郁药物有()
A. 阿米替林
B. 丙米嗪
C. 氯米帕明
D. 氟伏沙明
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关于对氟西汀性质说法正确的有()
A. 氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。
B. R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。
C. 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。
D. S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。
关于西酞普兰性质说法正确的有()
A. 西酞普兰(Citalopram)对5-HT重摄取抑制作用的较高选择性,对其他神经受体无亲和性,是一种安全有效的抗抑郁药,可作为治疗老年抑郁症的首选药物
B. 西酞普兰的右旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,其作用为西酞普兰左旋体的100倍,且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。R异构体不仅活性低,而且是S异构体的抑制剂,可抑制S异构体的转运
C. 西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰,其活性约为西酞普兰的50%,而且血浆浓度低于西酞普兰
D. 西酞普兰含有一个手性碳,只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性。S异构体的名称为艾司西酞普兰(Escitalopram)
异丙嗪()的构效关系时发现的,将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代,抗组织胺作用减弱,而产生抗精神病的作用。如 果2位以氯取代,则抗过敏作用消失。()
作用时间最长的药物____
A. 氟奋乃静
B. 三氟拉嗪
C. 癸氟奋乃静
D. 乙酰奋乃静
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